 |
試薬ホーム > 製品情報
> 遺伝子 > DNAメチル化阻害剤
DNAメチル化阻害剤
DNAのメチル化はエピジェネティックな遺伝子の発現制御に関与しています。 DNAメチルトランスフェラーゼ（DNMT）によってDNAのC（シトシン）塩基の5位炭素原子にメチル基が付加され、メチル化DNAが生成されます。
DNAのメチル化には2種類あり、DNMT1による維持型DNAメチル化（DNA複製後もメチル化状態が維持）と、DNMT3aとDNMT3bによるde novo型DNAメチル化（メチル化されていないDNAを新たにメチル化）があります。癌細胞、生殖細胞の種類や、細胞周期に依存して、メチル化DNA量が変化するため、 DNAメチル化を効果的に阻害することにより、遺伝子発現を詳細に解析することが可能です。
和光純薬では、従来のDNAメチル化阻害剤としてよく知られている5-Azacytidine、5-Aza-2'-deoxycytidineをはじめ、新たなDNAメチル化阻害剤をラインアップいたしました。
DNA Methyltransferase inhibitor NEW !!
- DNMT1の酵素活性中心に直接結合し阻害
- 細胞毒性が低い
本品は、DNAメチルトランスフェラーゼの特異的阻害剤です。細胞毒性が低く、高い細胞透過性を持ち、細胞増殖を抑制します。5-Azacytidineや5-Aza-2’-deoxycytidineなど、濃度依存的にゲノムDNAの脱メチル化を引き起こす、シチジン類縁体のDNAメチル化競合阻害剤とは異なり、DNAメチルトランスフェラーゼ1の酵素活性中心に結合することでその酵素活性を不活性化します。本品は、RG108として同定されており、ヒト癌細胞への作用に関する論文が発表されています1)。
分子式 ： C19H14N2O4
分子量 ： 334.33
含量? ：? min. 97% （HPLC）
保存条件? ：? -20℃
参考文献 ：
1) Brueckner B, et. al.: Cancer Res., 65, 6305 (2005).
2) Stresemann C, et. al.: Cancer Res., 66, 2794 (2006).
|
コード No.
|
品名
|
容量
|
希望納入価格（円）
|
|
041-30101
|
DNA Methyltransferase Inhibitor
|
10mg |
32,000 |
|
047-30103
|
25mg |
76,000 |
●本文に記載されております試薬は、試験、研究の目的のみに使用されるもので、「衣料品」、「食品」、「生活用品」などとして使用できません。
●希望納入価格には消費税等が含まれておりません。
Zebularine NEW !!
- 5-Azacytidine、5-Aza-2'-deoxycytidineより細胞毒性が低い
- 水溶液中での安定性が高い
- 経口投与に使用可能
品は、濃度依存的にゲノムDNAの脱メチル化を引き起こす、シチジン類縁体のDNAメチル化阻害剤の一つです1)。5-Azacytidineや5-Aza-2’-deoxycytidineと比較して、水溶液中での安定性が高く、低毒性であることが知られています2)。in vitroおよびin vivoにおいて本品の使用によって腫瘍細胞の放射線感受性が上昇するという報告3)、p53腫瘍抑制遺伝子のプロモーター部位メチル化研究4)など、5-Azacytidineや5-Aza-2’-deoxycytidineに替わる新規のDNAメチル化阻害剤として、主に腫瘍細胞におけるエピジェネティクス研究に使用されています。
分子式 ： C9H12N2O5
分子量 ： 228.20
含量 ： min. 97% （HPLC）
保存条件 ： 4℃
参考文献 ：
1) Stresemann C, et. al.: Cancer Res., 66, 2794 (2006).
2) Cheng J. C., et. al.: J Natl Cancer Inst., 95, 399 (2003).
3) Dote H., et. al.: Clin Cancer Res., 11, 4571 (2005).
4) Hodge D. R., et. al.: Cancer Res., 65, 4673 (2005).
|
コード No.
|
品名
|
容量
|
希望納入価格（円）
|
|
267-01891
|
Zebulurine
|
5mg |
14,000 |
|
263-01893
|
25mg |
56,000 |
●本文に記載されております試薬は、試験、研究の目的のみに使用されるもので、「衣料品」、「食品」、「生活用品」などとして使用できません。
●希望納入価格には消費税等が含まれておりません。
5-Azacytidine
本品は、DNAメチル化の標的であるシトシンの5位の炭素原子が窒素原子に置換した構造をとるピリミジン抗生物質です。濃度依存的にゲノムDNAの脱メチル化を引き起こす、DNAメチル化阻害剤の一つです1)。前立腺がん細胞におけるプロモーター部位メチル化研究2)、幹細胞の脂肪細胞への分化誘導研究3)、植物（イネ）レトロトランスポゾンのエピジェネティクス研究4)など、使用されている研究分野は多岐にわたります。
分子式 ： C8H12N4O5
分子量 ： 244.20
CAS No. ： 320-67-2
含量? ：? min. 98% （HPLC）
保存条件? ：? -20℃
参考文献 ：
1) Stresemann C, et. al.:Cancer Res., 66, 2794 (2006).
2) Leiblich A., et. al.: Oncogene., 25, 2953 (2006).
3 )Bowers R. R., et. al.: PNAS., 103, 13022 (2006).
4) Cheng, C., et. al.: Mol Genet Genomics., 276, 378 (2006).
|
コード No.
|
品名
|
容量
|
希望納入価格（円）
|
|
010-20641
|
5-Azacytidine
|
100mg |
4,800 |
|
016-20643
|
250mg |
10,000 |
|
014-20644
|
1g |
38,000 |
●本文に記載されております試薬は、試験、研究の目的のみに使用されるもので、「衣料品」、「食品」、「生活用品」などとして使用できません。
●希望納入価格には消費税等が含まれておりません。
5-Aza-2'-deoxycytidine
本品は、濃度依存的にゲノムDNAの脱メチル化を引き起こす、シチジン類縁体のDNAメチル化阻害剤の一つです1)。肺がん細胞におけるプロモーター部位メチル化研究2)、悪性神経膠腫（脳腫瘍）におけるエピジェネティックな遺伝子発現のプロファイリング研究3)、IFN-γとの併用による神経芽細胞腫のCaspase-8誘導性アポトーシス研究4)など、主に腫瘍細胞におけるエピジェネティクス研究に使用されています。
分子式 ： C8H12N4O4
分子量 ： 228.21
CAS No. ： 2353-33-5
含量 ： min. 97% （HPLC）
保存条件 ： -20℃
参考文献 ：
1) Stresemann C, et. al.: Cancer Res., 66, 2794 (2006).
2) Vuillemenot B. R., et. al.: Mol Cancer Res., 4, 267 (2006).
3) Kim T. Y., et. al.: Cancer Res., 66, 7490 (2006).
4) Fulda S., et. al.: Oncogene., 25, 5125 (2006).
|
コード No.
|
品名
|
容量
|
希望納入価格（円）
|
|
018-20941
|
5-Aza-2'-deoxycytidine
|
10mg |
16,000 |
|
014-20943
|
50mg |
68,000 |
●本文に記載されております試薬は、試験、研究の目的のみに使用されるもので、「衣料品」、「食品」、「生活用品」などとして使用できません。
●希望納入価格には消費税等が含まれておりません。
関連製品
■その他DNAメチル化阻害剤
|
コード No.
|
品名
|
容量
|
希望納入価格（円）
|
|
059-05411
|
（-）-Epigallocatechin Gallate
|
100mg |
13,000 |
|
167-15111
|
Procaine Hydrochloride
|
50g |
5,500 |
●希望納入価格には消費税等が含まれておりません。
■メチル化DNA検出用抗体
DNA のメチル化は遺伝子の転写制御、染色体の不活性化などエピジェネティックな生命現象に深く関与しています。エピジェネティックなDNAメチル化の多くは、ゲノムDNA 中のC（シトシン）塩基の5 位の炭素原子にメチル基が付加されることによることがわかっており、下記製品は5-メチルシトシンを検出可能な抗体です。
|
コード No.
|
品名
|
適用
|
免疫動物
|
容量
|
希望納入価格（円）
|
|
015-19721
|
Anti 5-Methylcytosin,
Monoclonal Antibody 1)
|
Immunoblotting, Immunohistochemistry |
マウス
|
100 μl |
35,000 |
|
318-80531 *
|
Monoclonal Antibody against 5-Methylcytidine 2), 3)
|
ELISA, Immunoblotting, Cytochemistry, Flowcytochemistry,
Immunohistochemistry, Cytogenetics,
Immunoprecipitation |
100 μg |
190,000 |
|
315-80541 **
|
antibody directed against
5-methyl Cytidine
|
ELISA, Dot blotting, Immunochemistry, Flow cytometry, MeDIP（Methylated
DNA Immunoprecipitation） |
100 μg |
50,000 |
●希望納入価格には消費税等が含まれておりません。
1） Sano. H., Imokawa. M. and Sager. R. : Biochim Biopyhs Acta, 951, 157（1988）
2） Nathalie R., Deborah B., Denise M. G., Alain N., Michelle P., Andras P., and Evani V. : Genes Dev., 12, 2108（1998）
3） Michael W., Jonathan J. D., David W., Edward J. O., Michael H., Wan L. L., and Dirk S. : Nat Genet., 37, 853 （2005）
*：Eurogentech社製品
**：Diagenode社製品
■HDAC阻害剤および活性化剤
ヒストンデアセチラーゼ（Histone Deacetylase : HDAC）は、現在までに17種類が知られており、3タイプに分類されています。
|
哺乳類HDAC
|
特長
|
HDAC種類
|
酵母ホモログ
|
|
Class Ⅰ
|
核に局在
|
HDAC 1～3, 8
|
RPD3
|
|
Class Ⅱ
|
核および細胞質に可逆的に局在
|
HDAC 4～7, 9, 10
|
HDA1
|
|
Class Ⅲ
|
核および細胞質に局在 NAD依存性酵素
|
SIRT1～7
|
SIR2
|
|
コード No.
|
品名
|
活性
|
容量
|
希望納入価格（円）
|
|
139-14671
|
M344
|
Class I, ⅡHDAC阻害 |
1mg |
19,000 |
|
093-05251
|
ITSA1
|
Trichostatin A阻害 |
5mg |
7,500 |
|
136-14681
|
MC 1293
|
HDAC1, トウモロコシデアセチラーゼ阻害 |
5mg |
18,000 |
|
169-21661
|
Piceatannol
|
Class ⅢHDAC, Kinase sky阻害 |
10mg |
18,000 |
|
197-13671
|
Sirtinol
|
Class ⅢHDAC阻害 |
5mg |
25,000 |
|
190-13661
|
Splitomicin
|
Class ⅢHDAC阻害 |
1mg |
7,000 |
|
193-01522
|
Sodium Butyrate
|
Class I, ⅡHDAC阻害 |
25g |
2,000 |
|
197-01525
|
500g |
10,500 |
|
204-11991
|
Trichostatin A
|
HDAC阻害 |
5mg |
6,000 |
|
200-11993
|
1mg |
21,000 |
|
227-01071
|
Valproic Acid
|
HDAC1阻害 |
5g |
2,500 |
|
225-01072
|
25g |
7,500 |
|
コード No.
|
品名
|
活性
|
容量
|
希望納入価格（円）
|
|
027-14461
|
Butein
|
SIRT1活性化 |
10mg |
30,000 |
|
177-00401
|
Quercetin Dihydrate
|
SIRT1活性化 |
1g |
2,300 |
|
173-00403
|
10g |
3,000 |
|
171-00404
|
100mg |
2,100 |
|
185-01721
|
Resveratrol
|
SIRT1活性化 |
100mg |
10,500 |
|
181-01723
|
500mg |
42,000 |
●希望納入価格には消費税等が含まれておりません。
■ChIP関連製品
ChIP（Chromatin Immunoprecipitation）法は、目的とする遺伝子領域のヒストンのアセチル化やメチル化によるクロマチン構造の状態を検出する手法です。DNA と結合するヒストンなどのDNA 結合タンパク質を可逆的に架橋させた後、超音波処理や酵素処理によりクロマチンを断片化し、目的に応じて、ヒストンアセチル化抗体、ヒストンメチル化抗体、転写因子に対する抗体を用いて、免疫沈降（Immunoprecipitation:IP）を行います。さらに、脱架橋反応を行い、IP により得られたタンパク質中に含まれるDNA を精製し、PCR 法により目的とするDNA 領域を増幅し、そのDNA 領域を同定します。
クロマチン領域のヒストンのアセチル化、メチル化、転写因子の結合状態を調べることにより、遺伝子の転写制御の解析が可能となります。
和光純薬工業ではChIP用抗体をはじめ、エピジェネティクス研究用に200 種類以上の抗体を取り揃えております。以下のURL をご参照下さい。
http://www.wako-chem.co.jp/siyaku/journal/biowin/pdf/bio78.pdf
|
|
