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新規COX-1選択的阻害剤
TFAP

シクロオキシゲナーゼ(COX)は、アラキドン酸からプロスタグランジンを合成する酵素で、COX-1、COX-2の二つのアイソフォームがあります。非ステロイド系抗炎症剤（NSAIDs）は、COX-2阻害によって抗炎症効果を示すと同時にCOX-1阻害によって胃腸障害等の副作用があると考えられていますが、最近、COX-1のみ阻害する場合は胃腸にダメージを与えないとの報告がされました。

TFAPは新規のCOX-1選択的阻害剤です(下部IC₅₀値参照)。ラットに大量経口投与しても胃腸へのダメージがほとんどなく、アスピリンよりも強い鎮痛作用を示します。また、血管新生抑制作用を示すことも明らかになりました。

非ステロイド系抗炎症剤(NSAIDs)、胃腸粘膜の炎症誘発メカニズム、血管新生等の研究にご利用ください。

TFAP.構造式・分子式

化学名： N-(5-アミノ-2-ピリジニル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド

外観：白色～うすい褐色、結晶～粉末

含量： 97.0%以上(HPLC)

溶解性：エタノールに可溶(1mg/1ml)

保管条件： -20℃保存

IC₅₀値： COX-1…0.80μM、COX-2…210μM

ラットを用いた胃潰瘍形成試験

TFAP.胃潰瘍形成試験

a-d) 胃の全容写真; a) vehicle, b) TFAP 300mg/kg p.o., c) indomethacin 10mg/kg p.o., d) cの拡大, e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin の経口投与量は、300, 10, 30mg/kg. 平均値 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.各化合物を経口投与し、4時間後に開腹して胃潰瘍形成試験を行ない、生じた胃潰瘍の大きさを実体顕微鏡を用いて測定し、その和をGastric damage scoreとして表した。その結果、indomethacin、aspirinは10mg/kg、30mg/kgで胃潰瘍形成が認められた(c,dの白矢印部分)が、TFAPは300mg/kg投与でも胃潰瘍形成が見られなかった。(データご提供：岡山大学大学院医歯薬学総合研究科　加来田博貴先生)

鎮痛効果試験

TFAP.鎮痛効果試験

a) マウス酢酸ライジング試験 (平均値 +SEM, n=10-11/group)　b) ラットホルマリン試験; ○: vehicle, ▲: indomethacin 30mg/kg p.o., ■: aspirin 30mg/kg p.o., ●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均値 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.各化合物を経口投与した後、酢酸水溶液を腹腔注射、またはホルマリン水溶液を後肢足蹠に注射し、背伸び行動、ひっかき・舐め行動の数を測定し、鎮痛効果を評価した。その結果、TFAPの鎮痛作用が示唆された。(データご提供：岡山大学大学院医歯薬学総合研究科　加来田博貴先生)

血管新生抑制試験(CAM法)

TFAP.血管新生抑制試験

平均値 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.
CAM法により、各化合物の鶏卵漿尿膜上での血管新生抑制効果を評価した。その結果、TFAPは300ng/CAMで有為な血管新生抑制作用が認められた。 (データご提供：岡山大学大学院医歯薬学総合研究科　加来田博貴先生)

参考文献

Kakuta, H., Zheng, X., Oda, H., Harada, S., Sugimoto, Y., Sasaki, K., Tai, A. : Cyclooxygenase-1-selective inhibitors are attractive candidates for analgesics that do not cause gastric damage. design and in vitro/in vivo evaluation of a benzamide-type cyclooxygenase-1 selective inhibitor, J. Med. Chem., 51, 2400-2411(2008).
和光純薬時報, 77(1), 6(2009).(187kb)(1.14Mb/4p)

価格表

コードNo.	品　名	規　格	容　量	希望納入価格（円）
205-17381	TFAP	細胞生物学用	10mg	20,000

関連製品（COX阻害剤）

コードNo.	品　名	概　要	規　格	容　量	希望納入価格（円）
015-10262 017-10261 019-10265	Acetylsalicylic Acid [Aspirin]	サリチル酸系NSAID。 COX-1選択的阻害剤。 IC₅₀ COX-1:0.75mM, COX-2:1.25mM	和光特級	25ｇ 100g 500g	1,200 2,000 3,600
043-22851	Diclofenac Sodium	アリール酢酸誘導体のNSAID。 COX-1をより強く阻害する。 IC₅₀ COX-1:0.075μM, COX-2:0.038μM	生化学用	10g	3,100
055-06971 051-06973	Etodolac	ピラノ酢酸系のNSAID。 COX-2選択的阻害剤。	生化学用	10g 50g	9,000 36,000
098-02641 094-02643	Ibuprofen [(±)-Ibuprofen]	プロピオン酸系NSAID。非選択性COX阻害剤。	生化学用	1g 10g	2,500 12,000
093-02473 097-02471 095-02472	Indomethacin	インドール酢酸系NSAID。 COX-1をより強く阻害する。 IC₅₀ COX-1:0.013μM, COX-2:1.0μM	生化学用	5g 10g 25g	2,300 3,000 6,500
120-05511 128-05512	Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate	プロピオン酸系のNSAID。 COX-2選択的阻害剤。	薬理研究用	1g 25g	4,000 36,000
147-07201	(S)-(+)-Naproxen	プロピオン酸系NSAID。 COXを阻害する。	生化学用	5g	5,700
141-07341 147-07343	Niflumic Acid	COX-2選択的阻害剤。 IC₅₀ COX-1:16μM, COX-2:0.1μM	生化学用	50g 250g	11,000 44,000
144-07331 140-07333	NS-398	COX-2選択的阻害剤。 IC₅₀ COX-1:75μM, COX-2:1.77μM	生化学用	5mg 25mg	13,000 50,000
136-14181 132-14183	Meloxicam	オキシカム系NSAID。COX-2選択的阻害剤。IC₅₀ COX-1:36.6μM, COX-2:4.7μM	生化学用	200mg 1g	5,000 20,000
156-02711 154-02712	Oxaprozin	プロピオン酸系のNSAID。 COX-1をより強く阻害する。	薬理研究用	5g 25g	6,000 20,000
162-20291 168-20293 166-20294	Piroxicam	オキシカム系の非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤(NSAID)。非選択的COX阻害剤。	生化学用	1g 5g 10g	4,500 16,000 28,000
185-01721 181-01723	Resveratrol	COX-1選択的阻害剤。ヒトHDAC SIRT1(ClassⅢ)活性化作用もあり。	生化学用	100mg 500mg	14,000 49,500
191-14811	SC-560	強力なCOX-1選択的阻害剤。 IC₅₀ COX-1: 9nM, COX-2: 6.3μM	細胞生物学用	5mg	15,000
191-03142 195-03145	Sodium Salicylate	サリチル酸系NSAIDの一つ。 COX-2を選択的に阻害。	試薬特級	25g 500g	1,400 4,000
190-12701 196-12703	Sulindac	アリル酢酸系NSAID。スリンダクはプロドラッグであり、スルフィド体がCOX阻害作用を示す。COX-1を選択的に阻害。	生化学用	10g 50g	7,000 24,000

＊希望納入価格には消費税等が含まれておりません。